已有三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑( TKI) 可以 治療晚期非小細(xì)胞肺癌 EGFR 突變。莫波替尼( TAK788) 是 由日本武田公司研發(fā)的第四代口服 EGFR 抑制劑,用于治療 EGFR 第 20 號(hào)外顯子插入突變的 NSCLC。BSA124S 精密電子天平,北京賽多利斯科學(xué)儀器有限公 司; SK5200H 超聲波清洗器,上海科導(dǎo)超聲儀器有限公司; MX-S 可調(diào)式渦旋混勻儀,北京大龍興創(chuàng)實(shí)驗(yàn)儀器有限公司; Millipore Synergy UV 超 純 水 器,美 國(guó) Millipore 公 司; Waters ACQUITY 的超高效液相色譜儀配備 PDA 檢測(cè)器和 Xevo G2 四 級(jí)桿飛行時(shí)間質(zhì)譜儀。
依據(jù) TAK788 化學(xué)結(jié)構(gòu)及預(yù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果,選用正離子模式進(jìn) 行監(jiān)測(cè),TAK788 監(jiān)測(cè)選擇的精確質(zhì)荷比 m/z 為 586. 3148,內(nèi) 標(biāo)吡喹酮監(jiān)測(cè)選擇的精確質(zhì)荷比 m/z 為 313. 1886。在 對(duì) TAK788 精確分子量的鎖定提取過(guò)程中發(fā)現(xiàn),同一離子流峰所 對(duì)應(yīng)的質(zhì)譜圖同時(shí)出現(xiàn)了 TAK788 的一價(jià)離子峰 m/z = 586. 3148 和二價(jià)離子峰 m/z = 293. 6774。分析 TAK788 化學(xué)結(jié)構(gòu),確實(shí)存 在多個(gè)質(zhì)子結(jié)合位點(diǎn),容易產(chǎn)生多價(jià)離子。為了提高定量準(zhǔn)確 性,需調(diào)整質(zhì)譜檢測(cè)參數(shù),促使待檢離子以同一電荷形式出 現(xiàn),以保證定量峰的完整性。TAK788 是一種口服的第四代 EGFR 酪氨酸激酶抑制 劑,該藥物對(duì)于 EGFR 第 20 號(hào)外顯子插入突變的非小細(xì)胞肺癌 具有良好的治療效果。